ИКРБС
№ АААА-Б20-220042290010-2

Катализируемые и некатализируемые переходными металлами кросс-сочетания диазинов с N-нуклеофилами, содержащими фармакофорный фрагмент

16.04.2020

Конкретной фундаментальной задачей проекта является поиск и оптимизация условий реакции C-N-сочетания, разработка эффективных методов синтеза ранее неизвестных полизамещенных гетероциклических систем на основе 1,3- и 1,4-диазинов, изучение их биологической активности с целью создания новых лекарственных препаратов. Для решения данной задачи планируется проведение следующих исследований: 1) создание новых и совершенствование известных методов синтеза, подбор каталитических систем, позволяющих получить широкие ряды моно(гет)арил- и ди(гет)арил-замещенных производных 1,3- и 1,4-диазинов, а также их азолоаналогов; 2) исследование комбинации реакций нуклеофильного ароматического замещения водорода (SNH) и палладий-катализируемого кросс-сочетания по типу реакции Бухвальда - Хартвига (С-N сочетания) с целью получения ранее неизвестных полициклических систем, содержащих пиримидиновое или пиразиновое ядро; 3) синтез широкого ряда амино-замещённых диазинов и проведение скрининга на биологическую активность (например, антибактериальную и/или противогрибковую).
ГРНТИ
34.45.05 Методы доклинического исследования и отбора лекарственных средств
31.21.27 Гетероциклические соединения
61.45.15 Исследования и разработки в области технологии химико-фармацевтических средств
61.37.35 Гетероциклические соединения
Ключевые слова
ПИРИМИДИН
ПИРАЗИН
НУКЛЕОФИЛЬНОЕ ЗАМЕЩЕНИЕ ВОДОРОДА
КРОСС-СОЧЕТАНИЯ
Детали

Заказчик
ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕННОЕ БЮДЖЕТНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ "РОССИЙСКИЙ ФОНД ФУНДАМЕНТАЛЬНЫХ ИССЛЕДОВАНИЙ"
Исполнитель
Федеральное государственное бюджетное учреждение науки Институт органического синтеза им. И.Я. Постовского Уральского отделения Российской академии наук
Похожие документы
Катализируемые и некатализируемые переходными металлами кросс-сочетания диазинов с N-нуклеофилами, содержащими фармакофорный фрагмент
0.982
ИКРБС
Катализируемые и некатализируемые переходными металлами кросс-сочетания диазинов с N-нуклеофилами, содержащими фармакофорный фрагмент
0.974
НИОКТР
Новые каталитические методы синтеза полигетероциклических соединений
0.940
НИОКТР
Напряженные и реакционноспособные функционализированные циклы как многоцелевая платформа для каталитического и фотохимического синтеза N-гетероциклических соединений
0.936
НИОКТР
Напряженные и реакционноспособные функционализированные циклы как многоцелевая платформа для каталитического и фотохимического синтеза N-гетероциклических соединений
0.935
НИОКТР
Металлокатализируемые трансформации функционально замещенных 1,2,3-триазолов в синтезе новых азотсодержащих полигетероциклических структур
0.935
НИОКТР
Реакции [3+2] циклоприсоединения стабилизированных азометин-илидов и N,N"- циклических азометиниминов с ациклическими сопряженными диполярофилами
0.935
НИОКТР
Синтез гетероциклических соединений на основе реакции нитроалканов в ПФК с гидразидами кислот и их аналогами
0.934
НИОКТР
Каталитические системы присоединения нуклеофилов к кратным связям на основе комплексов меди, серебра и золота с N-гетероциклическими карбенами без использования органических растворителей.
0.933
НИОКТР
Новые рециклизационные схемы синтеза азотистых гетероциклов с участием илидных, бетаиновых и азаполиеновых интермедиатов
0.933
НИОКТР