ИКРБС
№ АААА-Б20-220101490008-1

Направленный синтез современных противоопухолевых препаратов на основе аминоадамантанов и их производных, избирательно влияющих на клеточный цикл.

13.10.2020

В рамках проведенных фундаментальных исследований в области разработки методов и оригинальных подходов к получению азотсодержащих полициклических каркасных углеводородов, а также получения на их основе гибридных молекул с высшими диеновыми кислотами с целью последующего изучения их противоопухолевой активности с привлечением современных методов проточной цитофлуориметрии, флуоресцентной микроскопии и мультиплексного анализа. Выполнен поиск и разработаны новые высокоэффективные катализаторы амидирования циклопропансодержащих полициклических углеводородов в ряду соединений и комплексов меди, железа, титана, ванадия, марганца и молибдена. Впервые осуществлено амидирование диенов норборненового ряда: норборнадиена, 2-хлорнорборнадиена, экзо, экзо-тетрацикло[6.2.1.1.3,60.2,7]додекадиена-4,9, эндо-транс-экзо- и экзо-транс-экзо-пентацикло[8.2.1.1.4,70.2,90.3,8]тетрадека-5,11-диенов ацетонитрилом и пропионитрилом в присутствии воды под действием FeCl₃·6H₂O. В условиях: 145⁰С, 6 ч, выходы соответствующих амидов составляют 35 - 87%. В случае норборнадиена, 2-хлорнорборнадиена реакция проходит с преимущественным образованием ацето(пропио)амидов нортрициклана. Амидирование экзо, экзо-тетрацикло[6.2.1.1.3,60.2,7]додекадиена-4,9, эндо-транс-экзо- и экзо-транс-экзо-пентацикло[8.2.1.1.4,70.2,90.3,8]тетрадека-5,11-диенов, несмотря на удаленность, проходит селективно по одной двойной связи. Синтезированы новые гибридные молекулы на основе полициклических амидов и диеновых кислот. Для синтезированных гибридных молекул проведены исследования цитотоксичности, влияния на клеточный цикл и способность индуцировать апоптоз в опухолевых клетках (Jurkat, K562, U937, HeLa) с привлечением современных методов проточной цитофлуориметрии. Для выявления закономерностей структура - противоопухолевая активность проведено сравнение новых синтезированных ранее амидов по цитотоксичности, а также с точки зрения их способности индуцировать апоптоз и оказывать влияние на клеточный цикл.
ГРНТИ
61.37.37 Элементоорганические соединения
31.21.29 Элементоорганические соединения
31.21.19 Общие синтетические методы
Ключевые слова
аминоадамантаны
непредельные карбоновые кислоты
циклоазокарбодипероксиды
кемантан
бетулоновая кислота
топоизомеразы
тиролил-ДНК-фосфодиэстераза (Pdp 1)
Детали

Заказчик
ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕННОЕ БЮДЖЕТНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ "РОССИЙСКИЙ ФОНД ФУНДАМЕНТАЛЬНЫХ ИССЛЕДОВАНИЙ"
Исполнитель
Институт нефтехимии и катализа – обособленное структурное подразделение Федерального государственного бюджетного научного учреждения Уфимского федерального исследовательского центра Российской академии наук
Похожие документы
Направленный синтез современных противоопухолевых препаратов на основе аминоадамантанов и их производных, избирательно влияющих на клеточный цикл.
0.957
ИКРБС
Синтез новых противоопухолевых производных азотсодержащих гетероаренантрахинонов
0.944
Диссертация
Направленное конструирование полифункциональных макрокарбоциклов и исследование их противоопухолевых и антибактериальных свойств для разработки современных малотоксичных таргетных лекарственных препаратов (промежуточный, этап 1)
0.943
ИКРБС
Синтез и изучение свойств новых материалов с противоопухолевой активностью на основе полиазотистых гетероциклов
0.942
Диссертация
НОВОЕ В НАПРАВЛЕННОМ КОНСТРУИРОВАНИИ ПОЛИФУНКЦИОНАЛЬНЫХ МАКРОКАРБОЦИКЛОВ - ОСНОВА ДЛЯ РАЗРАБОТКИ СОВРЕМЕННЫХ ПРОТИВООПУХОЛЕВЫХ И АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ (итоговый, этап № 3)
0.939
ИКРБС
Синтез и противоопухолевые свойства новых аннелированных полиазаполициклов пергидропиренового и пергидротетраценового ряда
0.939
Диссертация
Направленное конструирование полифункциональных макрокарбоциклов и исследование их противоопухолевых и антибактериальных свойств для разработки современных малотоксичных таргетных лекарственных препаратов (итоговый, этап 2)
0.938
ИКРБС
Направленный синтез современных противоопухолевых препаратов на основе аминоадамантанов и их производных, избирательно влияющих на клеточный цикл
0.937
НИОКТР
НОВОЕ В НАПРАВЛЕННОМ КОНСТРУИРОВАНИИ ПОЛИФУНКЦИОНАЛЬНЫХ МАКРОКАРБОЦИКЛОВ - ОСНОВА ДЛЯ РАЗРАБОТКИ СОВРЕМЕННЫХ ПРОТИВООПУХОЛЕВЫХ И АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ (промежуточный, этап № 1)
0.936
ИКРБС
Направленный синтез современных противоопухолевых препаратов на основе аминоадамантанов и их производных, избирательно влияющих на клеточный цикл.
0.935
ИКРБС