Введение фтор- и фосфорсодержащих группировок в молекулы природных соединений лупанового ряда - путь синтеза новых биологически активных веществ.

Проект направлен на разработку методов синтеза новых полусинтетических биологически активных веществ на платформе природных тритерпеноидов лупанового ряда – бетулина и его простейших производных: бетулинового альдегида, бетулиновой кислоты, бетулонового альдегида, бетулоновой кислоты и аллобетулина. Новизна достижения поставленной цели заключается во введении в молекулы бетулина и его производных фтор- и фосфорсодержащих группировок, являющихся эффективными фармакофорными группами. Актуальность предлагаемого в проекте подхода к синтезу полусинтетических биологически активных веществ обусловлена как потребностью в новых лекарственных субстанциях, так и доступностью бетулина, обладающего широким спектром физиологической активности. Промышленное производство бетулина путем экстракции коры березы будет осуществляться в России с 2017 года. В соответствии с планом проекта будут исследованы некоторые виды физиологической активности синтезированных веществ, в том числе цитостатическая активность. Широкий круг соединений с разнообразными фтор- и фосфорсодержащими группировками, которые планируется получить, позволит оценить влияние структурных фрагментов в молекулах производных бетулина на физиологическую активность и внести существенный вклад в решение фундаментальной задачи «строение-свойство вещества».