Общая методика амидирования аминокислот в синтезе прекурсоров

Таргетная терапия сегодня является наиболее современным и действенным подходом в лечении злокачественных новообразований. Сущностью таргетной терапии является направленное воздействие лекарственного средства на опухоль, не затрагивая здоровые клетки за счет аффинности рецепторов опухоли к векторной молекуле. Аналогичный принцип используется для создания радиофармпрепаратов (РФП), имеющих структуру – вектор (пептид) + линкер + хелатор. Дизайн и создание новых соединений, компонентов РФП является актуальной задачей. Данная методика позволяет получать прекурсор (синтетическая конструкция вектор + линкер), в котором вектор и линкер связаны друг с другом пептидной связью. В качестве вектора используется пентапептид Boc-Thz-Phe-D-Trp-Lys(Boc)-Thr, являющийся аналогом соматостатина. Благодаря гиперэкспрессии рецепторов соматостатина (SST) на поверхности опухолевых клеткок, короткие пептиды - аналоги SST, эффективно используются в качестве векторов в таргетных РФП. В качестве линкера могут использоваться различные аминокислотные остатки (например, N-ε-карбобензокси-L-лизин). Полученный прекурсор может использоваться для создания новых потенциальных РФП.