РИД
№ 624040400865-9

Способ получения за«мещенных 3-арилпирролов»

04.04.2024

Р Е Ф Е Р А Т Изобретение относится к способу получения замещенных 3-арилпирролов общей формулы (I), Ar = арил или гетероарил, R1 = низший алкил, арил, либо CH2CH2CO2Alk, где Alk = низший алкил; R2 = H, низший алкил, арил; R3 = H, CO2Alk, где Alk = низший алкил; или R2+R3 = -(CH2)n-, где n = 410, заключающийся в том, что соответствующие арил-замещенные нитроалкены общей формулы (II), где R1 и Ar имеют вышеуказанные значения, обрабатывают эфирами енолов общей формулы (III), где R2 и R3 имеют вышеуказанные значения, а R4 = низший алкил или SiAlk3 , где Alk = низший алкил, в присутствии кислоты Льюиса при пониженной температуре в среде апротонного растворителя, полученные при этом 5,6-дигидро-4Н-1,2-оксазин N-оксиды общей формулы (IV), где Ar, R1, R2, R3 и R4 имеют вышеуказанные значения, нагревают с металлическим восстановителем при повышенной температуре в среде протонного растворителя с последующим выделение целевого продукта. Техническим результатом предлагаемого изобретения является создание эффективного и универсального способа получения замещенных 3-арилпирролов I общей формулы I, с высоким выходом для известных соединений до 80 %, а также расширение ассортимента получаемых новых соединений формулы I в том числе аннелированных по положениям 4 и 5 циклоалкановым кольцом (R2+ R3 = -(CH2)n-, где n = 410) и в отличие от известных аналогов способ позволяет упростить технологию получения продуктов I за счет уменьшения числа стадий.
ГРНТИ
31.21.27 Гетероциклические соединения
Ключевые слова
арил-замещенные нитроалкены
эфиры енолов
кислоты Льюиса
металлический восстановитель
апротонный растворитель
протонный растворитель
Детали

НИОКТР
Тип РИД
Изобретение
Сферы применения
Соединения общей формулы I могут быть использованы как лекарственные препараты, например, с противовоспалительным действием, а также как ключевые полупродукты в синтезе фармакологически активных субстанций c противовоспалительным, антибактериальным и противораковым действием.
Ожидается
Исполнитель
Исполнители
Федеральное государственное бюджетное учреждение науки Институт органической химии им. Н.Д. Зелинского Российской академии наук
Заказчик
Российский научный фонд
Похожие документы
Способ получения 3-алкил(фенил)-2,5-дифенил-1Н-пирролов, патент РФ №2677470
0.945
РИД
Способ получения 3,4-диметил-1-фенилпиррола
0.936
РИД
Способ получения 1,1-дифенилалканов
0.935
РИД
Способ получения 2,3-диалкил-N-фенил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-4-аминов, патент РФ №2702354
0.934
РИД
Способ получения эфиров пиперидин-4,4-дикарбоновых кислот
0.933
РИД
Способ получения 2,7-бис-арил(гетарил)замещенных 4,9-диметил-2,3а,5а,7,8а,10а-гексаазапергидропиренов, патент РФ №2703540
0.933
РИД
Способ получения 2-(2-метоксиэтил)-3,5-диалкилпиридинов реакцией ацетиленов с EtAlCl2 и нитрилами под действием катализатора Cp2TiCl2
0.932
РИД
Способ получения 7,16,25-триарил-7,8,16,17,25,26-гексагидро-6Н,15Н,24Н-трибензо[f,m,t][1,5,8,12,15,19]гексаокса[3,10,17]триазациклохеникозинов. Патент РФ № 2632666
0.932
РИД
Способ получения производных фуро[3,4-c]пиридин-1(3H)-онов
0.932
РИД
Способ получения 2,3-диалкил-N-фенил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-4-аминов, патент РФ №2697875
0.931
РИД