"1-амино-1,6-диоксо-6-(п-толил)-2-циано-4-(4-фенил-(3-(этоксикарбонил)тиофен-2-ил)амино)гекса-2,4-диен-3-олат натрия, обладающий противораковой активностью в терапии колоректального рака"

Изобретение относится к области органической и медицинской химии, к новым биологически активным веществам класса замещенных 2-амино-4-арил-4-оксобутановых кислот, а именно к 1-амино-1,6-диоксо-6-(п-толил)-2-циано-4-(4-фенил-(3-(этоксикарбонил)тиофен-2-ил)амино)гекса-2,4-диен-3-олату натрия, который обладает противораковой активностью в терапии колоректального рака, что позволяет использовать его в медицине в качестве лекарственного средства с цитотоксическими свойствами и низкой токсичностью. 1-амино-1,6-диоксо-6-(п-толил)-2-циано-4-(4-фенил-(3-(этоксикарбонил)тиофен-2-ил)амино)гекса-2,4-диен-3-олат натрия синтезируют из известных исходных реагентов в 2 стадии. На первой стадии этиловый эфир 2-((2-оксо-5-(п-толил)фуран-3(2H)-илиден)амино)-4-фенилтиофен-3-карбоновой кислоты получают внутримолекулярной циклизацией раствора 2-((3-(этоксикарбонил)-4-фенилтиофен-2-ил)амино)-4-оксо-4-(п-толил)бут-2-еновой кислоты в пропионовом ангидриде в течении 2 часов с последующим выделением соединения 3 известными методами. На второй стадии 1-амино-1,6-диоксо-6-(п-толил)-2-циано-4-(4-фенил-(3-(этоксикарбонил)тиофен-2-ил)амино)гекса-2,4-диен-3-олат натрия синтезируют взаимодействием этилового эфира 2-((2-оксо-5-(п-толил)фуран-3(2H)-илиден)амино)-4-фенилтиофен-3-карбоновой кислоты 3 с амидом циануксусной кислоты в присутствии 1 эквивалента карбоната натрия. Реакция протекает в безводном диоксане при перемешивании и температуре 50 °С в течение 3 часов с последующим выделением целевого продукта известными методами. Технический результат достигается химическим синтезом 1-амино-1,6-диоксо-6-(п-толил)-2-циано-4-(4-фенил-(3-(этоксикарбонил)тиофен-2-ил)амино)гекса-2,4-диен-3-олата натрия, который обладает противоопухолевой активностью в отношении колоректального рака и низкой токсичностью.