РИД
№ 625011301573-2

Применение замещенных 2-(2-(4,4,6-триметил-2-оксо-4H-пирроло[3,2,1-ij]хинолин-1(2H)-илиден)гидразинил)тиазол-4(5H)-онов в качестве ингибиторов факторов свертывания крови xa и xia и способ их получения

13.01.2025

Изобретение относится к области органической химии, фармакологии и медицины, а именно, к получению ранее неизвестного соединения – замещенных 2-(2-(4,4,6-триметил-2-оксо-4Н-пирроло[3,2,1-ij]хинолин-1(2Н)-илиден)гидразинил)тиазол-4(5Н)-онов формулы (I), которые могут быть применены для проведения комплексной антикоагулянтной терапии за счет дуального ингибирования факторов свертывания крови Xa и XIa. Способ получения замещенных 2-(2-(4,4,6-триметил-2-оксо-4Н-пирроло[3,2,1-ij]хинолин-1(2Н)-илиден)гидразинил)тиазол-4(5Н)-онов заключается во взаимодействии 4,4,6-триметил-5,6-дигидро-1Н-пирроло[3,2,1-ij]хинолин-1,2(4Н)-дионов с тиосемикарбазидом и дальнейшей конденсацией полученных тиосемикарбазонов с диметиловым эфиром ацетилендикарбоновой кислоты. Техническим результатом является получение замещенных 2-(2-(4,4,6-триметил-2-оксо-4Н-пирроло[3,2,1-ij]хинолин-1(2Н)-илиден)гидразинил)тиазол-4(5Н)-онов, обладающих антикоагулянтной активностью вследствие дуального ингибирования факторов свертывания крови Xa и XIa, характеризующегося высокой эффективностью – до 97% ингибирования по каждому из факторов одновременно при концентрации соединений формулы I 30 μΜ. Заявляемое изобретение расширяет арсенал средств для лечения и профилактики тромбообразования.
ГРНТИ
34.15.47 Молекулярная биология свертывания крови
Ключевые слова
антикоагулянт
пирроло[3
2
1-ij]хинолин
тиазолон
фактор свертывания крови
Детали

НИОКТР
Тип РИД
Изобретение
Сферы применения
антикоагулянт, медицина
Ожидается
Исполнитель
Исполнители
ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕННОЕ БЮДЖЕТНОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ ВЫСШЕГО ОБРАЗОВАНИЯ "ВОРОНЕЖСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ УНИВЕРСИТЕТ"
Заказчик
Российский научный фонд
Похожие документы
Применение замещенных 2-(2-(4,4,6-триметил-2-оксо-4H-пирроло[3,2,1-ij]хинолин-1(2H)-илиден)гидразинил)тиазол-4(5H)-онов в качестве ингибиторов факторов свертывания крови Xa и XIa и способ их получения
0.999
РИД
Применение гидрированных производных пирроло[3,2,1-ij]хинолин-1-илиден-2-тиоксотиазолидин-4-онов в качестве ингибиторов факторов свертывания крови Xa и XIa
0.957
РИД
Применение гидрированных производных пирроло[3,2,1-ij]хинолин-1-илиден-2-тиоксотиазолидин-4-онов в качестве ингибиторов факторов свертывания крови Xa и XIa
0.956
РИД
2-бромо-1-(4-бромофенил)этилиден-2-[6-метил-4-(тиетан-3-илокси)пиримидин-2-илтио]ацетогидразид, обладающий антикоагуляционной и антиагрегационной активностью
0.940
РИД
Диметил 7-метил-2-п-толил-4-фенилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-5,6-дикарбоксилат, обладающий антикоагулянтным действием
0.915
РИД
Изучение химических, фармакологических и технологических свойств 2-гидрокси-4-оксо-4-(4-хлорфенил)-2-бутеноата тиазолинаммония с целью разработки и создания потенциального отечественного конкурентоспособного антикоагулянта.
0.913
НИОКТР
Изучение химических, фармакологических и технологических свойств 2-гидрокси-4-оксо-4-(4-хлорфенил)-2-бутеноата тиазолинаммония с целью разработки и создания потенциального отечественного конкурентоспособного антикоагулянта.
0.913
НИОКТР
Nʹ-пиридин-4-илметилен-2-[6-метил-4-(тиетан-3-илокси)пиримидин-2-илтио]ацетогидразид, обладающий антиагрегационной и антикоагуляционной активностью
0.911
РИД
Антиагрегационное и антиоксидантное средство и способ его получения
0.909
РИД
Способ получения антиагрегационного и антиоксидантного средства
0.903
РИД