Новые синтетические возможности бензофуроксановой платформы для конструирования биологически активных систем

Цель: разработка методов синтеза многофункциональных биологически активных соединений и N-оксидсодержащих гетероциклов, таких как 2Н-бензимидазол-1,3-диоксиды, 3H-2,1,4-бензоксадиазин-4-оксиды и моно-N-оксиды 2Н-бензимидазола на платформе бензофуроксанов. Впервые проведено систематическое исследование по использованию бензофуроксанов в качестве прекурсоров для синтеза широкого круга ранее неизвестных или труднодоступных N-оксидсодержащих гетероциклов различных классов. Разработанный метод получения 2Н-бензимидазол-1,3-диоксидов на основе взаимодействия о-бензохинондиоксимов с кетонами открывает перспективы введения новых функциональных групп, по которым возможна дальнейшая модификация. Создан ряд полициклических систем, содержащих в одной молекуле несколько различных фармакофорных фрагментов, в частности, NO-донорный фуроксановый цикл. Изучены антимикробная активность и токсичность полученных соединений, выявлены соединения-лидеры, установлена связь между структурой соединений и их биологической активностью. Обнаружено, что в ряде случаев введение бензофуроксановых фрагментов в биологически активные молекулы привело к значительному повышению биологической активности и снижению токсичности, что делает перспективными дальнейшие исследования в этом направлении. Такие производные могут служить основой для создания многофункциональных физиологически активных соединений, способных воздействовать одновременно на различные мишени.