ИКРБС
№ АААА-Б16-216040450081-5

Синтез и модификация азолоаннелированных 1,2,4,5-тетразинов, направленные на создание новых лекарственных средств

29.03.2016

Объект исследования - полиазотсодержащие аналоги пурина - азоло[1,2,4,5]тетразины. Осуществлена разработка методов синтеза и функционализации азолоаннелированных 1,2,4,5-тетразинов, потенциально обладающих широким спектром биологической активности. Разработан метод синтеза, получен ряд производных и изучена реакционная способность новых гетероциклических систем - [1,2,4]триазоло[1,5-b][1,2,4,5]тетразинов. Синтезированы новые 3-алкилтио[1,2,4]триазоло[4,3-b][1,2,4,5]тетразины, содержащие липофильный алкилтиольный фрагмент в азольном цикле и гидрофильную группу в тетразиновом цикле. Изучены реакции окислительной циклизации дигидразонов на основе 3,6-дигидразино-1,2,4,5-тетразина, приводящие к трициклическим системам - ди[1,2,4]триазоло[4,3-b:3,4-f][1,2,4,5]тетразинам. Получены новые производные имидазо[1,2-b][1,2,4,5]тетразина, проведена их модификация по положению С(3) фрагментами спиртов, первичных и вторичных аминов. Впервые реализовано сочетание имидазотетразинового фрагмента с олигопептидом. Проведено окисление алкилсульфанильной группы в имидазотетразинах до сульфоновой под действием 3-хлорнадбензойной кислоты, изучены особенности взаимодействия полученных продуктов с N- и C-нуклеофилами. Синтезированы новые производные пирроло[1,2-b][1,2,4,5]тетразина.Проведено изучение фунгистатического, туберкулостатического и противоопухолевого действия ряда синтезированных азолотетразинов; выявлены соединения, обладающие выраженной активностью.
ГРНТИ
31.21.27 Гетероциклические соединения
Ключевые слова
АЗОЛО[1
2
4
5]ТЕТРАЗИНЫ
НУКЛЕОФИЛЬНОЕ ЗАМЕЩЕНИЕ
АНАЛОГИ ПУРИНА
БИОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
Детали

НИОКТР
№ 01201454098
Заказчик
ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕННОЕ БЮДЖЕТНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ "РОССИЙСКИЙ ФОНД ФУНДАМЕНТАЛЬНЫХ ИССЛЕДОВАНИЙ"
Исполнитель
Федеральное государственное бюджетное учреждение науки Институт органического синтеза им. И.Я. Постовского Уральского отделения Российской академии наук
Похожие документы
Синтез, строение и пути образования замещенных азолоцикланопиримидинов
0.955
Диссертация
Новые подходы к синтезу азолсодержащих лигандов и функциональных материалов на их основе
0.943
ИКРБС
Синтез и исследование свойств конденсированных гетероциклических систем с узловым атомом азота
0.942
ИКРБС
One-pot синтез, строение и пути образования замещенных азоло(азино)пиримидинов
0.941
Диссертация
Азолопиримидины – привилегированный скаффолд в медицинской химии
0.940
ИКРБС
Синтез и исследование свойств конденсированных гетероциклических систем с узловым атомом азота
0.939
ИКРБС
НИТРОАЗОЛО[1,5-а]ПИРИМИДИНЫ. СТРУКТУРНЫЙ ПРОГНОЗ, МЕТОДЫ ПОСТРОЕНИЯ, БИОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
0.939
ИКРБС
Синтез линейно сочлененных би- и трициклических гетероциклов на основе перициклических реакций 2-азолиленаминов
0.938
ИКРБС
Новые подходы к синтезу сложных азотсодержащих гетероциклов с использованием источников возобновляемого сырья.
0.938
НИОКТР
Синтез, строение и свойства частично восстановленных азолоцикланопиримидинов
0.937
Диссертация