Поиск потенциальных субстанций для производства фармакологических препаратов и оценка их биологической активности (НОЦ Арктика)

Объектом исследования являются функционально-замещенные моно- и дитерпеноиды, замещенные фенолы, а также древесная зелень пихты. Целью работы является направленный синтез физиологически активных N-,O-,S- содержащих соединений и комплексов металлов на основе терпеноидов как первичного источника хиральности, в том числе изучение направлений и закономерностей реакций, а также выделение экстрактивных веществ из растительного сырья. Впервые синтезирован сульфонамид дегидроабиетана, структура которого исчерпывающе установлена комплексом физико-химических методов анализа. Впервые осуществлены реакции пинанилтиоацетатов с ClO2. Выявлена миграция ацетилгруппы транс-3-гидрокси-цис-миртантиоацетата на соседнюю гидрокси-группу. Показано влияние условий на направление реакции и выход продуктов. Получен ряд новых терпеновых сульфопроизводных пинановой структуры. Выявлены особенности окисления алкилфенолов с использованием ClO2 и различных условий реакции. Показано, что выход хинонов и продуктов окислительного хлорирования зависит от положения заместителей в ароматическом кольце исследуемых фенолов. Определены оптимальные условия бромирования различных изоборнилфенолов с использованием Br2, N-бромсукцинимида и КBr/Oxone®. В результате оценки эритротоксичности, мембранопротекторной и антиоксидантной активности (АОА) на моделях in vitro установлено, что производные изоборнилфенолов, содержащие атом брома в пара-положении и алкильный фрагмент в орто-положении относительно фенольной ОН-группы, обладают высокой АОА на модели окислительного гемолиза эритроцитов. Исследовано влияние фитоскипидарных ванн на основе экстрактов древесной зелени пихты на функциональное состояние организма.