НИОКТР
№ АААА-А16-116041310038-0

Структурные превращения цикла А тритерпеноидов в синтезе цитотоксически активных соединений

06.04.2016

В результате планируемых исследований на основе доступного тритерпеноида бетулина будут разработаны методы синтеза новых полифункционализированных по циклу А производных, в том числе комплиментарных по положению фармакофорных фрагментов: алкен-нитрила, енамина, кетонитрила, гидроксикетона, енола или циано-енона. Будет исследована in vitro цитотоксичность продуктов синтеза в отношении опухолевых клеток. Селективность цитотоксического действия будет оценена в сравнительных экспериментах с нормальными клетками. Будут выявлены основные закономерности реализации целевой активности в зависимости от структуры соединения и механизм цитотоксического действия наиболее активных производных, перспективных в качестве противоопухолевых агентов.
ГРНТИ
31.23.17 Терпены и родственные соединения
31.27.37 Биорегуляторы. Гормоны и другие биологически активные соединения
Ключевые слова
ТРИТЕРПЕНОИДЫ
БЕТУЛИН
ФРАГМЕНТАЦИЯ
ВНУТРИМОЛЕКУЛЯРНАЯ ЦИКЛИЗАЦИЯ
СУЖЕНИЕ/РАСШИРЕНИЕ ЦИКЛА
ФУНКЦИОНАЛИЗАЦИЯ
ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
ЦИТОТОКСИЧНОСТЬ
АПОПТОЗ
Детали

Начало
06.04.2016
Окончание
31.12.2018
№ контракта
16-13-10245
Заказчик
Российский научный фонд
Исполнитель
«Институт технической химии Уральского отделения Российской академии наук» - филиал Федерального государственного бюджетного учреждения науки Пермского федерального исследовательского центра Уральского отделения Российской академии наук
Бюджет
Средства федерального бюджета: 16 500 000 ₽
Похожие документы
Альтернативные методы функционализации кольца А полициклических тритерпеноидов
0.955
НИОКТР
Разработка методов синтеза тритерпенсодержащих гетероциклов для получения селективных низкомолекулярных противоопухолевых агентов
0.954
НИОКТР
Разработка методов синтеза тритерпенсодержащих гетероциклов для получения селективных низкомолекулярных противоопухолевых агентов
0.938
ИКРБС
Синтез и превращения алкилированных 1-циано-2,3-секотритерпеноидов
0.925
Диссертация
Разработка методов синтеза фурансодержащих тритерпеноидов на основе полусинтетических производных бетулина
0.925
НИОКТР
Развитие селективных методов трансформации доступных тритерпеноидов и гетероциклов для получения биологически активных соединений
0.922
ИКРБС
Оптически активные терпеноиды в синтезе практически значимых соединений и материалов медицинского назначения
0.919
ИКРБС
Синтез фармацевтически перспективных конъюгатов, в том числе макрогетероциклических, с эфирными, гидразидными, амидными, оксимными фрагментами из природного тритерпеноида бетулина
0.917
НИОКТР
Механизмы химико-ферментативного синтеза биологически активных соединений на основе бетулина
0.913
ИКРБС
-Модификация природных пентациклических тритерпеноидов низкомолекулярными полигидроксильными соединениями с целью разработки новых биодоступных противоопухолевых лекарственных средств: синтез с использованием алкин-азидного подхода и изучение противоопухолевой активности.
0.912
НИОКТР