НИОКТР
№ АААА-А16-116110310065-9

Синтез новых аминопропаргильных и гетероциклических производных с цитотоксичекой активностью с использованием Сu(I)-катализируемых реакций Манниха и 1,3-диполярного циклоприсоединения азидов к пентациклическим алкинилтритерпеноидам.

10.10.2016

Одним из подходов в разработке лекарственных препаратов, на основе нативных растительных метаболитов, является изменение строения природных тритерпеноидов с использованием химических трансформаций с целью усиления природной фармакологической активности, ослабление нежелательных побочных эффектов и появление новых фармакологических свойств. Содержанием данного проекта является исследование новых возможностей модификации доступных производных лупановых, олеанановых, урсановых и даммарановых тритерпеноидов и их А-секопроизводных, с помощью реакций, катализируемых соединениями меди. Основой проекта является синтез новых производных оригинальных тритепеновых алкинов (3,28-диацетокси-29-норлуп-20(30)-ина, 2-циано-3,4-секо-23-нор-4(24)-ин производных 19β,28-эпокси-28-оксо-олеана и метилового эфира бетулоновой кислоты, а также пропаргилированных кислот, в т.ч. А-секо], с использованием Сu-катализируемой реакций Манниха и 1,3-диполярного циклоприсоединения. Итогом проекта станет выявление взаимосвязи между химической структурой и противоопухолевой активностью тритерпеновых производных с алкинамидными, пропаргиламиноалкильными, 1,2,3-триазольными фрагментами, а также выбор нескольких наиболее перспективных соединений для дальнейшего изучения противоопухолевой активности in vivo.
ГРНТИ
31.23.17 Терпены и родственные соединения
Ключевые слова
МЕДИЦИНСКАЯ ХИМИЯ
ЦИТОТОКСИЧНОСТЬ
ПРИРОДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
ТРИТЕРПЕНОИДЫ
БЕТУЛИН
ОЛЕАНАНЫ
УРСАНЫ
ДИПТЕРОКАРПОЛ
АЛКИНИЛТРИТЕРПЕНОИДЫ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
РЕАКЦИЯ МАННИХА
CUAAC РЕАКЦИЯ
Детали

Начало
01.01.2016
Окончание
31.12.2018
№ контракта
16-33-60204
Заказчик
ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕННОЕ БЮДЖЕТНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ "РОССИЙСКИЙ ФОНД ФУНДАМЕНТАЛЬНЫХ ИССЛЕДОВАНИЙ"
Исполнитель
Федеральное государственное бюджетное учреждение науки Уфимский институт химии Российской академии наук
Бюджет
Средства фондов поддержки научной и (или) научно-технической деятельности: 1 700 000 ₽
Похожие документы
Синтез 1,2,3-триазолил-, 1,2,3,4-тетразолил- и пропаргиламиноалкильных производных тритерпеноидов
0.943
Диссертация
Разработка методов синтеза ацетиленовых кетонов на основе лупановых тритерпеноидов и направленная модификация структуры с введением пиримидиновых и пиразольных заместителей
0.943
НИОКТР
РАЗРАБОТКА И РАЗВИТИЕ МЕТОДОВ СЕЛЕКТИВНОГО СИНТЕЗА НОВЫХ ГРУПП ПРАКТИЧЕСКИ ПОЛЕЗНЫХ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИХ СИСТЕМ И ЛЕКАРСТВЕННЫХ АГЕНТОВ НА ОСНОВЕ ХЕМОСЕЛЕКТИВНЫХ КАТАЛИТИЧЕСКИХ ПРЕВРАЩЕНИЙ РАСТИТЕЛЬНЫХ ТЕРПЕНОИДОВ, АЛКАЛОИДОВ, СПИРОСТАНОВ И КУМАРИНОВ
0.942
ИКРБС
Хемоселективный синтез новых С(2)-пропинильных производных пентациклических тритерпеноидов и их трансформации с использованием CuAAC-реакции
0.940
Диссертация
Синтез новых гетероциклических соединений на основе пентациклических тритерпеноидов лупанового и урсанового ряда
0.940
Диссертация
НАПРАВЛЕННАЯ ХИМИЧЕСКАЯ МОДИФИКАЦИЯ ЛУПАНОВЫХ ТРИТЕРПЕНОИДОВ В КОЛЬЦАХ А, Е И ИЗОПРОПЕНИЛЬНОЙ ГРУППЕ. ПОИСК УНИВЕРСАЛЬНОЙ ПЛАТФОРМЫ ДЛЯ РАЗРАБОТКИ ПРОТИВООПУХОЛЕВЫХ, АНТИОКСИДАНТНЫХ И АНТИМИКРОБНЫХ АГЕНТОВ (заключительный)
0.939
ИКРБС
РАЗРАБОТКА НАУЧНЫХ ОСНОВ СЕЛЕКТИВНОГО СИНТЕЗА НОВЫХ ФАРМАКОФОРОВ И ПРЕДШЕСТВЕННИКОВ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ НА ОСНОВЕ ХЕМОСПЕЦИФИЧНЫХ КАТАЛИТИЧЕСКИХ ПРЕВРАЩЕНИЙ ПРИРОДНЫХ АЛКАЛОИДОВ, ТЕРПЕНОИДОВ И КУМАРИНОВ
0.935
ИКРБС
СОЗДАНИЕ НОВЫХ ПЕРСПЕКТИВНЫХ СРЕДСТВ ПРОТИВООПУХОЛЕВОГО И АНТИМИКРОБНОГО ДЕЙСТВИЯ НА ОСНОВЕ ПРИРОДНЫХ ДИ-, ТРИТЕРПЕНОИДОВ И ЭКДИСТЕРОИДОВ
0.934
ИКРБС
«РАЗРАБОТКА И РАЗВИТИЕ МЕТОДОВ СЕЛЕКТИВНОГО СИНТЕЗА НОВЫХ ГРУПП ПРАКТИЧЕСКИ ПОЛЕЗНЫХ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИХ СИСТЕМ И ЛЕКАРСТВЕННЫХ АГЕНТОВ НА ОСНОВЕ ХЕМОСЕЛЕКТИВНЫХ КАТАЛИТИЧЕСКИХ ПРЕВРАЩЕНИЙ РАСТИТЕЛЬНЫХ ТЕРПЕНОИДОВ, АЛКАЛОИДОВ, СПИРОСТАНОВ И КУМАРИНОВ»
0.933
ИКРБС
Направленный синтез гибридных ионных соединений на основе стероидов, тритерпеноидов лупанового ряда и Z,Z-диеновых кислот в качестве инновационных противоопухолевых препаратов.
0.932
ИКРБС