ИКРБС
№ АААА-Б17-217022810281-2

Синтез и изучение гетероциклических, гетеромакроциклических и клешневидных соединений, содержащих в своей структуре (арил)гетероарил-,(гетероарил)арильные и дитерпеноидные фрагменты, способные взаимодействовать с периферическими участками биомишеней вне их активного центра. Молекулярно-фармакологический анализ связи химическая структура – биологическая активность с целью отбора перспективных препаратов, действующих на патогенез заболеваний

03.02.2017

Цель: разработка метода синтеза ациклических и макроциклических соединений, в том числе ингибиторов ацетилхолинэстеразы, на основе 1,3-бис(алкил)-(5),6-замещенных урацилов для поиска средств лечения нейрогенеративных заболеваний и синдромов патологической мышечной слабости, новых тандемных реакций для синтеза и функционализации гетеро- и дигетероциклических систем; введение кватернизированных атомов азота с различными по длине метиленовыми цепочками; разработка эффективных методов синтеза замещенных 8,9,10,11-тетрагидроиндоло[1,2-a]хиноксалин-6(5Н)-онов, трех функционально замещенных [1,2,4]триазоло[4,3-a]хиноксалин-4(5H)-онов и производного 3-(пиразол-1-ил)хиноксалин-2(1H)-она; молекулярно-фармакологический анализ связи структура соединений – биологическая активность; поиск соединений-лидеров по биологической активности для выявления миорелаксантов и ингибиторов холинэстераз избирательного действия; исследование реакции α-, β-, γ-аминоацеталей, содержащих у атома азота фрагменты 1,3,5-триазина и пиримидина с резорцином, 2-метилрезорцином, пирогаллолом, 4-бромрезорцином, резорциловой кислотой, β-нафтолом; исследование реакций 1-(4,4-диэтоксибутил)-3-(тио)мочевин с различными фенолами; установление строения и изучение свойств синтезированных соединений; синтез моно- и биядерных производных дитерпеноидов изостевиола и стевиола открытоцепного и макроциклического строения, в том числе содержащих остатки глюкозамина. Выполнено рентгеноструктурное исследование 4-дихлорметилен-5-бензоил-6-фенил-пергидропиримидин-2-она и его функционально замещенного аналога с метилкарбонильным заместителем при атоме N(1), и установлена роль классических и неклассических водородных связей в формировании кристаллической структуры производных пергидропиримидин-2-она. Установлено, что кормовые добавки на основе амаранта – продукты гидролиза - экстракции фитомассы A. cruentus L., обогащенные пектином и/или растворимым белком и продуктами ферментативного гидролиза пектина и целлюлозы, оказывают выраженное действие на регуляцию иммунной системы: способствуют формированию гуморального иммунитета у птиц к болезни Ньюкасла и повышают функциональную активность основных действующих элементов клеточного иммунитета нейтрофилов. Выявлено, что пектин является одним из действующих веществ в составе травяной муки из амаранта и в составе ее продуктов гидролиза - экстракции, оказывающих влияние на регуляцию иммунного ответа и иммуногенез. Воздействие обогащенных растворимым пектином продуктов гидролиза - экстракции проявляется при вводе продуктов в рацион в пересчете на сухое вещество в количестве 0,3 - 1,2%. Показано, что комплекс пектина с ацетилсалициловой кислотой, характеризующийся менее выраженными токсикологическими свойствами по сравнению с ацетилсалициловой кислотой в дозе 1000 мг/кг, эквивалентной 100 мг/кг ацетилсалициловой кислоты, оказывает равное с исходным веществом влияние на объем каррагенинового отека лапки крыс и проявляет более выраженные анальгезирующие свойства.
ГРНТИ
31.27.22 Антимикробные агенты
31.23.17 Терпены и родственные соединения
31.21.27 Гетероциклические соединения
34.15.63 Молекулярная фармакология и токсикология
Ключевые слова
СИНТЕЗ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИХ
ГЕТЕРОМАКРОЦИКЛИЧЕСКИХ И КЛЕШНЕВИДНЫХ СОЕДИНЕНИЙ
БИОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
Детали

НИОКТР
№ 01201455262
Заказчик
Федеральное государственное бюджетное учреждение "Российская академия наук"
Исполнитель
Федеральное государственное бюджетное учреждение науки «Федеральный исследовательский центр «Казанский научный центр Российской академии наук»
Похожие документы
Развитие научных основ молекулярного дизайна биологически активных веществ, разработка средств диагностики и лечения заболеваний растений, животных и человека
0.941
ИКРБС
Развитие научных основ молекулярного дизайна биологически активных веществ, разработка средств диагностики и лечения заболеваний растений, животных и человека
0.931
ИКРБС
Развитие научных основ молекулярного дизайна биологически активных веществ, разработка средств диагностики и лечения заболеваний растений, животных и человека
0.931
ИКРБС
Развитие научных основ молекулярного дизайна биологически активных веществ, разработка средств диагностики и лечения заболеваний растений, животных и человека
0.929
ИКРБС
Новые типы линейных и макроциклических структур, имеющих в составе одновременно фенольные группы и фосфониевые или аммониевые фрагменты – перспективные объекты для создания на их основе эффективных ингибиторов ацетилхолинэстеразы человека
0.925
ИКРБС
СОЗДАНИЕ НОВЫХ СИНТЕТИЧЕСКИХ БИОРЕГУЛЯТОРОВ, ВКЛЮЧАЯ ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ, ПРОТИВОИНФЕКЦИОННЫЕ, ИММУНОТРОПНЫЕ И ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
0.924
ИКРБС
ДИЗАЙН, СИНТЕЗ И АНАЛИЗ НОВЫХ БИОАКТИВНЫХ СОЕДИНЕНИЙ
0.923
ИКРБС
ДИЗАЙН, СИНТЕЗ И АНАЛИЗ НОВЫХ БИОАКТИВНЫХ СОЕДИНЕНИЙ
0.920
ИКРБС
Синтез и изучение новых низкомолекулярных биорегуляторов
0.919
ИКРБС
Природные и синтетические метаболиты, изучение механизмов их действия — перспективные лекарственные средства для медицины
0.919
ИКРБС